杭州师大：功能性超分子金属环协同应用于肿瘤化疗和光动力治疗-今日讯

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近日，杭州师范大学邱化玉团队和美国犹他大学Peter J. Stang教授课题组 在功能性超分子金属环协同应用于肿瘤化疗和光动力治疗方面取得最新进展，相关研究发表于著名国际期刊PROCEEDINGS OF THE NATIONAL ACADEMY OF SCIENCES OF THE UNITED STATES OF AMERICA(IF = 12.779)，论文题目为“Phenylthiol-BODIPY-based supramolecular metallacycles for synergistic tumor chemo-photodynamic therapy”。

癌症的高发病率和高死亡率是医学领域的一个挑战。目前，肿瘤主要通过手术、化疗和放疗进行治疗。在诊断设备和治疗技术的最新发展中，光动力疗法已成为一种有效的治疗方式，依靠光敏染料产生高活性的单线态氧，从而杀死肿瘤细胞。与传统化疗相比，光动力治疗因其副作用少、对正常组织损伤小和耐药性可忽略作为有效的肿瘤治疗方法。光敏剂在光动力治疗效果中起着至关重要的作用，氟硼二吡咯烷衍生物因其在简单修饰或配位驱动自组装后具有高的单线态氧的能力和较长的荧光发射波长而受到广泛关注。因此，本论文对氟硼二吡咯烷衍生物进行修饰，制备了苯氧基修饰的氟硼二吡咯烷和苯硫醇修饰的氟硼二吡配体，来提高其单线态氧产生能力并达到了较长的荧光发射。

近几十年来，配位驱动自组装已成为构建超分子配位络合物的有力工具。通过含过渡金属（Fe、Cu、Co、Zn、Pt、Pd等）的缺电子受体与富电子刚性供体（如羧酸盐、吡啶）之间形成金属-有机配位键，构建了功能性超分子配位络合物，应用于超分子聚合物、主客体化学、传感器、催化剂、两亲性自组装和生物医学等领域。由于含铂配合物具有良好的抗肿瘤作用，基于铂配位的超分子配位络合物显示出肿瘤治疗的潜力。

图1 功能性超分子金属环纳米粒子的制备及协同抗肿瘤研究

考虑到铂（II）的化学治疗和单线态氧的光动力治疗作用，首先利用铂（II）受体和苯氧基修饰的氟硼二吡咯烷或苯硫醇修饰的氟硼二吡咯烷配体的配位，制备了两个三角形金属环，再利用两亲性高分子材料（DSPE-PEG）包裹金属环得到生物相容性好的功能超分子金属环纳米粒子，发挥了铂（II）的化学治疗作用和氟硼二吡咯烷衍生物的光动力治疗作用来协同治疗肿瘤，取得了比单一疗法更好的治疗效果。与单独治疗相比，苯硫醇修饰的氟硼二吡咯烷配体制备的三角形金属环，显示出更强的抗肿瘤疗效。本论文为进一步探讨协同化学-光动力治疗实体瘤的的机制研究奠定了基础。

杭州师范大学材化学院2021届硕士生林雄杰为论文的第一作者，李洋副教授、尹守春教授及美国犹他大学Peter J. Stang教授为论文共同通讯作者，杭州师范大学为第一完成单位。该研究工作得到了国家自然科学基金及浙江省万人科技创新领军人才等项目的联合资助。

来源：杭州师范大学

论文链接

https://doi.org/10.1073/pnas.2203994119

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